Mae gan grŵp Cyano polaredd cryf ac amsugno electronau, felly gall fynd yn ddwfn i'r protein targed i ffurfio bondiau hydrogen gyda gweddillion asid amino allweddol yn y safle gweithredol. Ar yr un pryd, grŵp cyano yw'r corff isosteric bioelectronig o garbonyl, halogen a grwpiau swyddogaethol eraill, a all wella'r rhyngweithio rhwng moleciwlau cyffuriau bach a phroteinau targed, felly fe'i defnyddir yn eang wrth addasu strwythurol meddygaeth a phlaladdwyr [1] . Mae'r cyano cynrychioliadol sy'n cynnwys cyffuriau meddygol yn cynnwys saxagliptin (Ffigur 1), verapamil, febuxostat, ac ati; Mae cyffuriau amaethyddol yn cynnwys bromofenitrile, fipronil, fipronil ac yn y blaen. Yn ogystal, mae gan gyfansoddion cyano hefyd werth cymhwysiad pwysig ym meysydd persawr, deunyddiau swyddogaethol ac yn y blaen. Er enghraifft, mae Citronitrile yn arogl nitrile newydd rhyngwladol, ac mae 4-bromo-2,6-difluorobenzonitrile yn ddeunydd crai pwysig ar gyfer paratoi deunyddiau crisial hylif. Gellir gweld bod cyfansoddion cyano yn cael eu defnyddio'n helaeth mewn amrywiol feysydd oherwydd eu priodweddau unigryw [2].

Mae gan grŵp Cyano polaredd cryf ac amsugno electronau, felly gall fynd yn ddwfn i'r protein targed i ffurfio bondiau hydrogen gyda gweddillion asid amino allweddol yn y safle gweithredol. Ar yr un pryd, grŵp cyano yw'r corff isosteric bioelectronig o garbonyl, halogen a grwpiau swyddogaethol eraill, a all wella'r rhyngweithio rhwng moleciwlau cyffuriau bach a phroteinau targed, felly fe'i defnyddir yn eang wrth addasu strwythurol meddygaeth a phlaladdwyr [1] . Mae'r cyano cynrychioliadol sy'n cynnwys cyffuriau meddygol yn cynnwys saxagliptin (Ffigur 1), verapamil, febuxostat, ac ati; Mae cyffuriau amaethyddol yn cynnwys bromofenitrile, fipronil, fipronil ac yn y blaen. Yn ogystal, mae gan gyfansoddion cyano hefyd werth cymhwysiad pwysig ym meysydd persawr, deunyddiau swyddogaethol ac yn y blaen. Er enghraifft, mae Citronitrile yn arogl nitrile newydd rhyngwladol, ac mae 4-bromo-2,6-difluorobenzonitrile yn ddeunydd crai pwysig ar gyfer paratoi deunyddiau crisial hylif. Gellir gweld bod cyfansoddion cyano yn cael eu defnyddio'n helaeth mewn amrywiol feysydd oherwydd eu priodweddau unigryw [2].

2.2 adwaith cyanidation electroffilig o enol boride

Defnyddiodd tîm Kensuke Kiyokawa [4] adweithyddion cyanid n-cyano-n-phenyl-p-toluenesulfonamide (NCTS) a p-toluenesulfonyl cyanide (tscn) i gyflawni cyanidation electroffilig effeithlonrwydd uchel o gyfansoddion boron enol (Ffigur 3). Trwy'r cynllun newydd hwn, amrywiol β- Acetonitrile, ac mae ganddo ystod eang o swbstradau.

2.3 adwaith catalytig organig stereoselective silico cyanid o cetonau

Yn ddiweddar, adroddodd tîm rhestr Benjamin [5] yn y cyfnodolyn Nature y gwahaniaethiad enantiomeric o 2-butanone (Ffigur 4a) ac adwaith cyanid anghymesur 2-butanone ag ensymau, catalyddion organig a chatalyddion metel trosiannol, gan ddefnyddio HCN neu tmscn fel adweithydd cyanid (Ffigur 4b). Gyda tmscn fel yr adweithydd cyanid, bu 2-butanone ac ystod eang o cetonau eraill yn destun adweithiau silyl cyanid enantioselective iawn o dan amodau catalytig idpi (Ffigur 4C).

Ffigur 4 A, gwahaniaethiad enantiomerig o 2-butanone. b. Cyanideiddiad anghymesur 2-butanone gydag ensymau, catalyddion organig a chatalyddion metel trosiannol.

c. Mae Idpi yn cataleiddio adwaith cyanid silyl enantioselective iawn o 2-butanone ac ystod eang o cetonau eraill.

2.4 cyanidiad gostyngol o aldehydau

Wrth synthesis cynhyrchion naturiol, defnyddir y tosmig gwyrdd fel adweithydd cyanid i drosi aldehydau sydd wedi'u rhwystro'n sterically yn nitrilau yn hawdd. Defnyddir y dull hwn ymhellach i gyflwyno atom carbon ychwanegol i aldehydau a cetonau. Mae gan y dull hwn arwyddocâd adeiladol yn y synthesis Enantiospecific cyfanswm o jiadifenolide ac mae'n gam allweddol yn y synthesis o gynhyrchion naturiol, megis y synthesis o gynhyrchion naturiol megis clerodane, caribenol A a caribenol B [6] (Ffigur 5).

2.5 adwaith cyanid electrocemegol o amin organig

Fel technoleg synthesis gwyrdd, mae synthesis electrocemegol organig wedi'i ddefnyddio'n helaeth mewn amrywiol feysydd synthesis organig. Yn y blynyddoedd diwethaf, mae mwy a mwy o ymchwilwyr wedi talu sylw iddo. PrashanthW. Adroddodd tîm Menezes [7] yn ddiweddar y gellir ocsideiddio amin aromatig neu amin aliffatig yn uniongyrchol i gyfansoddion cyano cyfatebol mewn hydoddiant 1m KOH (heb ychwanegu adweithydd cyanid) gyda photensial cyson o 1.49vrhe gan ddefnyddio catalydd Ni2Si rhad, gyda chynnyrch uchel (Ffigur 6) .

03 crynodeb

Mae cyanideiddio yn adwaith synthesis organig pwysig iawn. Gan ddechrau o'r syniad o gemeg werdd, defnyddir adweithyddion cyanid sy'n gyfeillgar i'r amgylchedd i ddisodli adweithyddion cyanid gwenwynig a niweidiol traddodiadol, a defnyddir dulliau newydd megis arbelydru di-doddydd, an-catalytig a microdon i ehangu cwmpas a dyfnder yr ymchwil ymhellach, felly o ran creu buddion economaidd, cymdeithasol ac amgylcheddol enfawr mewn cynhyrchu diwydiannol [8]. Gyda chynnydd parhaus ymchwil wyddonol, bydd adwaith cyanid yn datblygu tuag at gynnyrch uchel, economi a chemeg gwyrdd.