Mae gan y grŵp cyano bolaredd cryf ac amsugno electronau, felly gall fynd yn ddwfn i'r protein targed i ffurfio bondiau hydrogen gyda gweddillion asid amino allweddol yn y safle gweithredol. Ar yr un pryd, y grŵp cyano yw'r corff isosterig bioelectronig o garbonyl, halogen a grwpiau swyddogaethol eraill, a all wella'r rhyngweithio rhwng moleciwlau cyffuriau bach a phroteinau targed, felly fe'i defnyddir yn helaeth wrth addasu strwythur meddygaeth a phlaladdwyr [1]. Mae'r cyffuriau meddygol sy'n cynnwys cyano cynrychioliadol yn cynnwys saxagliptin (Ffigur 1), verapamil, febuxostat, ac ati; Mae cyffuriau amaethyddol yn cynnwys bromofenitrile, fipronil, fipronil ac yn y blaen. Yn ogystal, mae gan gyfansoddion cyano werth cymhwysiad pwysig hefyd ym meysydd persawr, deunyddiau swyddogaethol ac yn y blaen. Er enghraifft, mae Citronitrile yn bersawr nitrile newydd rhyngwladol, ac mae 4-bromo-2,6-difluorobenzonitrile yn ddeunydd crai pwysig ar gyfer paratoi deunyddiau crisial hylif. Gellir gweld bod cyfansoddion cyano yn cael eu defnyddio'n helaeth mewn amrywiol feysydd oherwydd eu priodweddau unigryw [2].

Mae gan y grŵp cyano bolaredd cryf ac amsugno electronau, felly gall fynd yn ddwfn i'r protein targed i ffurfio bondiau hydrogen gyda gweddillion asid amino allweddol yn y safle gweithredol. Ar yr un pryd, y grŵp cyano yw'r corff isosterig bioelectronig o garbonyl, halogen a grwpiau swyddogaethol eraill, a all wella'r rhyngweithio rhwng moleciwlau cyffuriau bach a phroteinau targed, felly fe'i defnyddir yn helaeth wrth addasu strwythur meddygaeth a phlaladdwyr [1]. Mae'r cyffuriau meddygol sy'n cynnwys cyano cynrychioliadol yn cynnwys saxagliptin (Ffigur 1), verapamil, febuxostat, ac ati; Mae cyffuriau amaethyddol yn cynnwys bromofenitrile, fipronil, fipronil ac yn y blaen. Yn ogystal, mae gan gyfansoddion cyano werth cymhwysiad pwysig hefyd ym meysydd persawr, deunyddiau swyddogaethol ac yn y blaen. Er enghraifft, mae Citronitrile yn bersawr nitrile newydd rhyngwladol, ac mae 4-bromo-2,6-difluorobenzonitrile yn ddeunydd crai pwysig ar gyfer paratoi deunyddiau crisial hylif. Gellir gweld bod cyfansoddion cyano yn cael eu defnyddio'n helaeth mewn amrywiol feysydd oherwydd eu priodweddau unigryw [2].

2.2 adwaith cyanidiad electroffilig enol borid

Defnyddiodd tîm Kensuke Kiyokawa [4] adweithyddion cyanid n-cyano-n-phenyl-p-toluenesulfonamide (NCTS) a p-toluenesulfonyl cyanid (tscn) i gyflawni cyanidiad electroffilig effeithlonrwydd uchel o gyfansoddion enol boron (Ffigur 3). Trwy'r cynllun newydd hwn, mae amrywiol β-Acetonitrile, ac mae ganddo ystod eang o swbstradau.

2.3 adwaith silico cyanid stereodethol catalytig organig o getonau

Yn ddiweddar, adroddodd tîm Benjamin list [5] yn y cyfnodolyn Nature am y gwahaniaethiad enantiomerig o 2-bwtanon (Ffigur 4a) ac adwaith cyanid anghymesur 2-bwtanon gydag ensymau, catalyddion organig a chatalyddion metelau trawsnewidiol, gan ddefnyddio HCN neu tmscn fel adweithydd cyanid (Ffigur 4b). Gyda tmscn fel yr adweithydd cyanid, cafodd 2-bwtanon ac ystod eang o getonau eraill eu rhoi dan adweithiau silyl cyanid enantioselectif iawn o dan amodau catalytig idpi (Ffigur 4C).

Ffigur 4 A, gwahaniaethu enantiomerig 2-bwtanon. b. Sianidiad anghymesur 2-bwtanon gydag ensymau, catalyddion organig a chatalyddion metelau trawsnewidiol.

c. Mae Idpi yn cataleiddio'r adwaith silyl cyanid enantiodetholus iawn o 2-bwtanon ac ystod eang o getonau eraill.

2.4 cyanidiad gostyngol aldehydau

Wrth synthesis cynhyrchion naturiol, defnyddir y tosmig gwyrdd fel adweithydd cyanid i drosi aldehydau sydd wedi'u rhwystro'n sterig yn nitrilau yn hawdd. Defnyddir y dull hwn ymhellach i gyflwyno atom carbon ychwanegol i aldehydau a chetonau. Mae gan y dull hwn arwyddocâd adeiladol yn y synthesis cyflawn Enantiospesif o jiadifenolid ac mae'n gam allweddol yn y synthesis o gynhyrchion naturiol, megis synthesis cynhyrchion naturiol fel clerodane, caribenol A a charibenol B [6] (Ffigur 5).

2.5 adwaith cyanid electrogemegol amin organig

Fel technoleg synthesis werdd, mae synthesis electrogemegol organig wedi cael ei ddefnyddio'n helaeth mewn amrywiol feysydd synthesis organig. Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae mwy a mwy o ymchwilwyr wedi rhoi sylw iddo. Yn ddiweddar, adroddodd tîm PrashanthW. Menezes [7] y gellir ocsideiddio amin aromatig neu amin aliffatig yn uniongyrchol i gyfansoddion cyano cyfatebol mewn toddiant 1m KOH (heb ychwanegu adweithydd cyanid) gyda photensial cyson o 1.49vrhe gan ddefnyddio catalydd Ni2Si rhad, gyda chynnyrch uchel (Ffigur 6).

Crynodeb 03

Mae cyanidiad yn adwaith synthesis organig pwysig iawn. Gan ddechrau o'r syniad o gemeg werdd, defnyddir adweithyddion cyanid sy'n gyfeillgar i'r amgylchedd i ddisodli adweithyddion cyanid gwenwynig a niweidiol traddodiadol, a defnyddir dulliau newydd fel arbelydru di-doddydd, di-gatalytig a microdon i ehangu cwmpas a dyfnder ymchwil ymhellach, er mwyn creu manteision economaidd, cymdeithasol ac amgylcheddol enfawr mewn cynhyrchu diwydiannol [8]. Gyda chynnydd parhaus ymchwil wyddonol, bydd adwaith cyanid yn datblygu tuag at gemeg cynnyrch uchel, economi a gwyrdd.